Новые препараты для лечения сахарного диабета испытываются австралийцами

Результаты, полученные командой Университета Аделаиды, прокладывает путь для более безопасных и  эффективных лекарственных средств для лечения диабета типа 2, уменьшая побочные эффекты и необходимость инъекций инсулина.

Ученые во главе с  Джона Брюнинга впервые показали, как  потенциальные антидиабетические препараты могут взаимодействовать с мишенью в организме на молекулярном уровне.  Эти новые лекарственные средства имеют совершенно различное действие, чем обычно применяемый анти-диабетический метформин, который действует на печень, чтобы уменьшить производство глюкозы для снижения уровня сахара в крови. Потенциальные лекарства нацелены на рецептор протеина PPAR — гамма, который находится в жировой ткани по всему телу, и его полная или частичная активация помогает понизить уровень сахара в крови, за счет повышения чувствительности к инсулину и изменения метаболизма жиров и сахара.

Брюнинг поясняет: «Диабет второго типа характеризуется резистентностью к инсулину с последующим повышенным содержанием сахара в крови, что приводит к серьезному заболеванию. Это, как правило , связано с плохими факторами образа жизни, питанием и отсутствием физических упражнений.  Распространенность этим типом сахарного диабета растет во многих странах и развитие безопасных и более эффективных терапевтических средств становится все более важным».

В первом исследовании австралийские ученые, в сотрудничестве с экспертами Институтом Скриппса, разработали несколько версий лекарственного средства, которое частично активирует PPAR-гамма. Частичная активация может иметь преимущество в меньшем числе побочных эффектов, чем полная активация этого соединения.  Оригинальный препарат INT131, в настоящее время проходят клинические испытания в США , однако Брюнинг с коллегами решили повысили его эффективность, с потенциалом для дальнейшего улучшения лечения сахарного диабета 2 типа.

«Главным результатом этого исследования была возможность показать, какие компоненты препарата являются наиболее важными для взаимодействия с рецептором PPAR-гамма. Это означает, что мы теперь имеем информацию для проектирования модифицированных лекарственных средств, которые будут работать еще более эффективно», утверждают авторы.

В новых экспериментах, проводимых совместно с исследователями Университета Флиндерса, ученые использовали рентгеновскую кристаллографию, чтобы продемонстрировать, как именно новый препарат rivoglitazone связывается с рецептором PPAR -гамма. Это вещество полностью активирует PPAR-гамма , но имеет меньше побочных эффектов, чем у других версий с таким механизмом водействия.

«Знание, как это соединение взаимодействует с его мишенью, является ключевым шагом на пути к  разработке новых терапевтических средств с высокой эффективностью и меньшим количеством побочных эффектов», добавил соавтор разработки Rajapaksha.

Leave a Reply

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *